Efeito carrapaticida e inibição da acetilcolinesterase por alcaloides de Prosopis juliflora: estudos in vitro e in silico
Departamento de AnatomiaLima, Hélimar Gonçalves deDepartamento de AnatomiaSantos, Francianne OliveiraDepartamento de AnatomiaSantos, Acidália Carine VieiraDepartamento de AnatomiaSilva, Gisele Dias daDepartamento de AnatomiaSantos, Rafaela Jesus dosCarneiro, Kelli de OliveiraReis, Isabella Mary AlvesDepartamento do MedicamentoEstrela, Isabela de OliveiraDepartamento do MedicamentoFreitas, Humberto Fonseca deDepartamento de BiointeraçãoBahiense, Thiago CampanharoDepartamento do MedicamentoPita, Samuel Silva da RochaDepartamento de Medicina Veterinária Preventiva e Produção AnimalUzeda, Rosângela SoaresBranco, AlexsandroDepartamento de Bioquímica e BiofísicaCosta, Silvia LimaDepartamento de AnatomiaBatatinha, Maria José MoreiraBotura, Mariana Borges
Resumo A atividade carrapaticida in vitro do extrato metanólico (EM) e da fração de alcaloides (FA) de Prosopis juliflora foi investigada, frente ao Rhipicephalus microplus, e relacionada com a inibição da enzima acetilcolinesterase (AChE). A predição in silico das interações de alcaloides dessa fração com a AChE1 de R. microplus (RmAChE1) foi realizada por acoplamento molecular. A atividade carrapaticida foi avaliada, utilizando-se os ensaios de imersão de adultos e larvas. Maior efeito sobre parâmetros reprodutivos de teleóginas foi verificado para a FA, com valor de Concentração Efetiva 50% (CE50) (31.6 mg/mL), quatro vezes menor do que o valor do EM (121 mg/mL). A FA induziu mortalidade de larvas (Concentração Letal de 50% - CL50 = 13,8 mg/mL). A inibição da atividade da AChE de larvas do carrapato foi observada para EM e FA, sendo a FA mais ativa (Concentração Inibitória 50%- CI50 de 0,041mg/mL). As análises químicas da FA permitiram a identificação dos alcaloides prosopina (1), juliprosinina (2) e juliprosopina (3). No ensaio in silico, observou-se que esses alcaloides podem interagir com o sítio ativo da RmAChE1, principalmente por ligações de hidrogênio e interações cátion-pi. Os alcaloides de P. juliflora têm atividade carrapaticida contra R. microplus, atuando através do mecanismo anticolinesterásico.
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