Antileishmanial and cytotoxic activity of dillapiole n-butyl ether
Barros, Angela Maria ComapaPinto, Ana Cristina da SilvaSimplicio, Fernanda GuilhonChaves, Francisco Célio MaiaSilva, Noam Gadelha daOliveira, Kelson Mota Teixeira deLima, Emersom SilvaFranco, Antonia Maria Ramos
Dentre as doenças negligenciadas, a leishmaniose cutânea americana (LCA) continua sendo altamente endêmica em algumas regiões tropicais. Os medicamentos disponíveis atualmente para o tratamento apresentam elevada toxicidade, o que torna a busca de novas opções terapêuticas necessária. O objetivo do estudo foi avaliar o potencial tóxico do éter n-butil dilapiol (EBD) contra Leishmania amazonensis e L. guyanensis e a sua toxicidade em células mononucleares do sangue periférico humano (CMSP) in vitro. Para a citotoxicidade celular, utilizou-se concentrações de 7,8 a 500 µM por 48 e 72 h. A atividade antileishmania do EBD foi testada em concentrações de 0,28 a 18 µM, por 24, 48 e 72 h. Para o ensaio em amastigotas usou-se um valor de 36 µM. O índice de seletividade (IS) foi determinado pela divisão CC50/CI50 (macrófagos/promastigotas). O EBD mostrou em células uma CC50 de 203,9 ± 0,5 µM em 72 h. O EBD inibiu as formas promastigotas com uma CI50 de 3,0 µM para ambas espécies de Leishmania por 72 h, já o padrão Pentacarinat® apresentou uma CI50 de 2,9 µM e 0,3 µM, respectivamente. O IS do EBD para as duas espécies foi de 67,9 por 72 h. O EBD inibiu as formas intracelulares de L. amazonensis com 65,5% por 48 h. Na modelagem molecular, o DLpOl-F aparece com duas ligações de hidrogênio (SER418 e 421). O EBD demostrou um potencial antileishmania promissor in vitro.
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